O primeiro caso de tratamento de angina de peito com uso de medicamento foi descrito pelo professor T. Lauder Brunton em 1857, em Edimburgo. O professor Brunton documentou as experiências dos pacientes com “intensa ansiedade ao ter o peito comprimido” e prontamente aliviado pelo nitrito de amila. Quase um século depois, Mason et al. demonstraram elegantemente os efeitos desse vasodilatador volátil em homens em 1965. Além de intensos efeitos vasodilatadores nos sistemas arteriolar e venoso, uma intensa resposta adrenérgica foi desencadeada pela hipotensão que se seguiu. O uso de nitratos orgânicos começou em 1946, seguido de betabloqueadores (BBs) na década de 1960, estabelecendo-os como base para prevenção, ou para reduzir episódios de angina e aliviar a dor usando fórmulas sublinguais ou orais de nitratos. Uma combinação de BBs com nitratos orais de ação prolongada foi usada para evitar angina por muitos anos. Devido ao seu efeito protetor contra isquemia e arritmia ventricular, os BBs foram reforçados como os medicamentos antianginosos de primeira escolha após serem testados em pacientes com infarto agudo do miocárdio (IAM) durante as décadas de 1980 e 1990.

Os resultados dos ensaios^,mostraram uma redução relativa de 15–20% na incidência de IAM e na mortalidade cardiovascular durante o período de acompanhamento de até 2,5 anos. Mais recentemente, o ensaio COMMIT com tartarato de metoprolol reduziu a mortalidade apenas em 1% (risco relativo). Além disso, existem preocupações quanto à duração dos efeitos, especialmente em pacientes com fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE) normal. Em pacientes com síndrome coronariana crônica (SCC) e FEVE preservada, nenhum estudo testou os BBs na redução de eventos cardiovasculares. Recentemente, registros de big data permitiram abordagens estatísticas utilizando escores de propensão para testar resultados que não apoiam o uso de BBs como medida preventiva contra mortalidade ou IAM em pacientes mesmo naqueles 1 ano após IAM.^, Um ensaio publicado recentemente testou metoprolol ou bisoprolol após IAM, em pacientes com FEVE normal; com período médio de acompanhamento de 3,5 anos; não foram observadas vantagens em relação à mortalidade ou à incidência de infarto do miocárdio. Portanto, precisamos repensar o uso generalizado de BBs na SCC. Os medicamentos antianginosos mais recentes incluem nicorandil, trimetazidina, ivabradina e ranolazina, que foram testados em pacientes com angina que já estavam recebendo terapia com BB.

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