A pioglitazona é atualmente o único antidiabético oral que melhora a sensibilidade à insulina disponível no mercado. Ela age pela ativação do receptor ativado por proliferadores de peroxissoma (PPAR) gama, receptor nuclear que altera a transcrição de genes envolvidos no metabolismo da glicose e de lipídeos, bem como no balanço energético.^, Desse modo, promove melhora na sensibilidade à insulina, redução da produção hepática de glicose e aumento da captação da glicose nos tecidos periféricos.^,

Entre os efeitos benéficos da pioglitazona, destaca-se o baixo risco de hipoglicemia e a melhora de fatores de risco cardiovasculares, como perfil lipídico e função endotelial.^, Os efeitos colaterais mais importantes incluem o ganho de peso, principalmente pelo risco de edema ou insuficiência cardíaca, o risco aumentado de fraturas e sua associação com câncer de próstata, que está sendo refutada em estudos recentes. A pioglitazona é relativamente potente em reduzir a hemoglobina glicada A1C, no entanto, estudos não mostraram benefício do controle mais intenso quando comparado com controle menos intenso da glicemia na mortalidade cardiovascular. Este fato é importante pois as doenças cardiovasculares continuam sendo as causas mais comuns de morbidade e mortalidade em pacientes com diabetes.

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